AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

TAK-438

Rating: ประเภท:

TAK438 หรือที่เรียกว่า Vonoprazan Fumarate เป็นยาใหม่ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรดด้วยกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ที่เรียกว่าโพแทสเซียม - เอซิดแอซิดบล็อกเกอร์ (P-CABs) ซึ่งสามารถยับยั้งการจับโพแทสเซียมไอออนกับ H +, K + -ATPase ( หรือที่เรียกว่าปั๊มโปรตอน) ในขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในเซลล์ข้างขม่อมกระเพาะอาหารจะควบคุมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ให้ฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดที่แข็งแกร่งและยั่งยืน

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์ TAK-438
หมายเลข CAS 1260141-27-2
สูตรโมเลกุล C21H20FN3O6S
น้ำหนักสูตร 461.46
คำพ้องความหมาย โวโนปราซานฟูมาเรต;
TAK-438;
1260141-27 2-;
โวโนปราซานฟูมูเรต;
TAK438.
ลักษณะ ขาวเป็นผงสีขาว
การจัดเก็บและการจัดการ แห้งมืดและ 0 - 4 C สำหรับระยะสั้น (วันถึงสัปดาห์) หรือ -20 C สำหรับระยะยาว (เดือนถึงปี)

 

TAK-438 คำอธิบาย

TAK438 หรือที่เรียกว่า Vonoprazan Fumarate เป็นยาใหม่ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรดด้วยกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ที่เรียกว่าโพแทสเซียม - เอซิดแอซิดบล็อกเกอร์ (P-CABs) ซึ่งสามารถยับยั้งการจับโพแทสเซียมไอออนกับ H +, K + -ATPase ( หรือที่เรียกว่าปั๊มโปรตอน) ในขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในเซลล์ข้างขม่อมกระเพาะอาหารจะควบคุมการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร ให้ฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งกรดที่แข็งแกร่งและยั่งยืน

ในต่อมกระเพาะที่เพาะเลี้ยงการรักษาด้วย TAK-438 ส่งผลให้มีการยับยั้งการสร้างกรดได้นานขึ้น ผลการยับยั้งของ TAK-438 ต่อการหลั่งกรดดูเหมือนจะเกี่ยวข้องกับสรีรวิทยาของเซลล์ข้างขม่อมในกระเพาะอาหาร

 

TAK-438 กลไกการดำเนินการ

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) เป็นอนุพันธ์ของไพโรลและตัวป้องกันกรดโพแทสเซียมในการแข่งขัน (P-CAB) ที่สามารถปิดกั้นไซต์ที่จับกับโพแทสเซียมของกระเพาะอาหาร H (+), K (+) - ATPase ซึ่งเป็นเอนไซม์สำคัญในกระบวนการ ของการหลั่งกรดในกระเพาะอาหาร สารประกอบสามารถสะสมในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดและควรให้ระยะเวลาในการยับยั้งนานขึ้นเนื่องจากค่า pKa ของอัลคาไลน์เท่ากับ 9.06

ในต่อมกระเพาะที่เพาะเลี้ยงการรักษาด้วย TAK-438 ส่งผลให้มีการยับยั้งการสร้างกรดได้นานขึ้น ผลการยับยั้งของ TAK-438 ต่อการหลั่งกรดดูเหมือนจะเกี่ยวข้องกับสรีรวิทยาของเซลล์ข้างขม่อมในกระเพาะอาหาร

 

แอปพลิเคชัน TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate หรือ Vonoprazan) เป็นยาใหม่สำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรดด้วยกลไกการออกฤทธิ์ใหม่ที่เรียกว่าโพแทสเซียม - แข่งขันกรดบล็อกเกอร์ (P-CABs) ซึ่งสามารถยับยั้งการจับตัวของโพแทสเซียมไอออนกับ H +, K + -ATPase (หรือที่เรียกว่าปั๊มโปรตอน) ในขั้นตอนสุดท้ายของการหลั่งกรดในกระเพาะอาหารในเซลล์ข้างขม่อมกระเพาะอาหาร ยาดังกล่าวได้รับการรับรองในประเทศญี่ปุ่นสำหรับการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรด ได้แก่ แผลในกระเพาะอาหารแผลในลำไส้เล็กส่วนต้นหลอดอาหารอักเสบจากกรดไหลย้อนและการใช้ยาเสริมเพื่อกำจัดเชื้อ Helicobacter pylori ในกรณีของโรคกระเพาะ Helicobacter pylori

 

TAK-438 ผลข้างเคียงและคำเตือน

ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ :

▪ท้องเสีย

▪คลื่นไส้อาเจียน

▪อาการท้องผูก

▪ปวดท้อง

▪ผื่นที่ผิวหนัง

▪อิจฉาริษยา.

 

นี่ไม่ใช่ผลข้างเคียงทั้งหมดของ TAK438 สำหรับข้อมูลเพิ่มเติมโปรดสอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ โทรหาแพทย์เพื่อขอคำแนะนำทางการแพทย์เกี่ยวกับผลข้างเคียง คุณสามารถรายงานผลข้างเคียงต่อ FDA ได้ที่ 1-800-FDA-1088

 

การอ้างอิง

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. การค้นพบของ อนุพันธ์ pyrrole ใหม่ 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) เป็นกรดโพแทสเซียมแข่งขัน ตัวบล็อก (P-CAB) เจเมดเคม. 2012 10 พ.ค. 55 (9): 4446-56. ดอย: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 30 เม.ย. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. การตรวจคัดกรองปริมาณโพแทสเซียมในปริมาณสูง เจไบโอโมลสกรีน. 2012 ก.พ. ; 17 (2): 177-82. ดอย: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 22 ก.ย. PubMed PMID: 21940711

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. ลักษณะของตัวป้องกันกรดโพแทสเซียมที่แข่งขันกันใหม่ของกระเพาะอาหาร H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438) J Pharmacol Exp Ther. 2011 พ.ย. ; 339 (2): 412-20. ดอย: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 ส.ค. 9 PubMed PMID: 21828261; PubMed กลาง PMCID: PMC3199995

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. การศึกษาเปรียบเทียบฤทธิ์ต้านการหลั่งของ TAK-438 ซึ่งเป็นสารป้องกันกรดโพแทสเซียมชนิดใหม่กับแลนโซปราโซลในสัตว์ J Pharmacol Exp Ther. 2011 มิ.ย. ; 337 (3): 797-804. ดอย: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 มี.ค. 16 PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. การศึกษาเปรียบเทียบรูปแบบการออกฤทธิ์ของ TAK-438 ซึ่งเป็นสารป้องกันกรดโพแทสเซียมชนิดใหม่และแลนโซปราโซลในต่อมกระเพาะอาหารของกระต่ายที่เพาะเลี้ยงขั้นต้น ไบโอเคมฟาร์มาคอล. 2011 1 พฤษภาคม; 81 (9): 1145-51 ดอย: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 มี.ค. 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438) ซึ่งเป็นสารป้องกันกรดโพแทสเซียมที่มีศักยภาพในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับกรด J Pharmacol Exp Ther. 2010 ต.ค. ; 335 (1): 231-8. ดอย: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 ก.ค. 12. PubMed PMID: 20624992.