AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

ซูนิทินิบมาเลต

Rating: ประเภท:

Sunitinib ยับยั้งการส่งสัญญาณของเซลล์โดยกำหนดเป้าหมายตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTK) หลายตัวซึ่งรวมถึงตัวรับทั้งหมดสำหรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้จากเกล็ดเลือด (PDGF-Rs) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเยื่อบุผนังหลอดเลือด (VEGFRs) ซึ่งมีบทบาททั้งในการสร้างเส้นเลือดและเซลล์เนื้องอก การแพร่กระจาย

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐานcs

ชื่อผลิตภัณฑ์ ซูนิทินิบมาเลต
หมายเลข CAS 341031-54-7
สูตรโมเลกุล C22H27FN4O2
มวลกราม 398.474
คำพ้องความหมาย 557795-19 4-;

สุเทน;

ซูนิทินิบมาเลต;

SU11248

ลักษณะ ผงสีขาว
การจัดเก็บและการจัดการ เก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องและห่างจากความร้อนและความชื้นส่วนเกิน

 

Sunitinib Malate คำอธิบาย

Sunitinib (วางตลาดในชื่อ Sutent โดย Pfizer และก่อนหน้านี้รู้จักกันในชื่อ SU11248) เป็นสารยับยั้ง tyrosine kinase (RTK) ที่มีโมเลกุลขนาดเล็กและหลายเป้าหมายซึ่งได้รับการรับรองจาก FDA ในการรักษามะเร็งเซลล์ไต (RCC) และอิมาตินิบ - มะเร็งต่อมน้ำเหลืองในทางเดินอาหาร (GIST) เมื่อวันที่ 26 มกราคม 2006 ซูนิทินิบเป็นยารักษามะเร็งตัวแรกที่ได้รับการอนุมัติพร้อมกันสำหรับสองข้อบ่งชี้ที่แตกต่างกัน

 

Sunitinib Malate กลไกการออกฤทธิ์

Sunitinib ยับยั้งการส่งสัญญาณของเซลล์โดยกำหนดเป้าหมายหลายตัวรับ tyrosine kinases (RTKs)

สิ่งเหล่านี้รวมถึงตัวรับทั้งหมดสำหรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ได้จากเกล็ดเลือด (PDGF-Rs) และตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเยื่อบุผนังหลอดเลือด (VEGFRs) ซึ่งมีบทบาททั้งในการสร้างเส้นเลือดใหม่ของเนื้องอกและการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอก การยับยั้งเป้าหมายเหล่านี้พร้อมกันจึงช่วยลดการสร้างหลอดเลือดของเนื้องอกและกระตุ้นการตายของเซลล์มะเร็งและส่งผลให้เนื้องอกหดตัว

Sunitinib ยังยับยั้ง CD117 (c-KIT), [2] ตัวรับไทโรซีนไคเนสที่ (เมื่อเปิดใช้งานโดยการกลายพันธุ์ไม่ถูกต้อง) จะขับเนื้องอกส่วนใหญ่ของเซลล์สโตรมัลในระบบทางเดินอาหารได้รับการแนะนำให้ใช้เป็นวิธีการบำบัดแบบที่สองสำหรับผู้ป่วยที่เนื้องอกมีการกลายพันธุ์ ใน c-KIT ที่ทำให้ดื้อต่ออิมาตินิบหรือผู้ที่ไม่สามารถทนต่อยาได้

 

แอปพลิเคชัน Sunitinib Malate

 เนื้องอกในระบบทางเดินอาหาร

เช่นเดียวกับ RCC โดยทั่วไป GIST ไม่ตอบสนองต่อเคมีบำบัดมาตรฐานหรือการฉายรังสี Imatinib เป็นสารมะเร็งตัวแรกที่พิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพสำหรับ GIST ในระยะแพร่กระจายและเป็นตัวแทนของพัฒนาการที่สำคัญในการรักษาโรคที่หายาก แต่มีความท้าทายนี้

 

 meningioma

กำลังศึกษา Sunitinib เพื่อรักษา meningioma ซึ่งเกี่ยวข้องกับ neurofibromatosis

 

 เนื้องอกในระบบประสาทของตับอ่อน

ในเดือนพฤศจิกายน 2010 Sutent ได้รับการอนุมัติจากคณะกรรมาธิการยุโรปในการรักษา 'เนื้องอกในระบบประสาทที่ไม่สามารถผ่าตัดได้หรือแพร่กระจายได้ดีที่มีความแตกต่างอย่างดีกับความก้าวหน้าของโรคในผู้ใหญ่'

 

 มะเร็งเซลล์ไต

Sunitinib ได้รับการรับรองสำหรับการรักษา RCC ในระยะแพร่กระจาย ตัวเลือกการรักษาอื่น ๆ ในการตั้งค่านี้ ได้แก่ pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) และ aldesleukin

 

ซูนิทินิบมาเลตผลข้างเคียงและคำเตือน

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ Sunitinib ถือได้ว่าค่อนข้างสามารถจัดการได้และอุบัติการณ์ของเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงต่ำ

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย sunitinib คือความเมื่อยล้าท้องเสียคลื่นไส้เบื่ออาหารความดันโลหิตสูงการเปลี่ยนสีผิวเป็นสีเหลืองปฏิกิริยาของผิวหนังบริเวณมือเท้าและปากเปื่อย ในการศึกษา Phase III GIST ที่ควบคุมด้วยยาหลอกพบว่าเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับ sunitinib บ่อยกว่ายาหลอก ได้แก่ อาการท้องร่วงอาการเบื่ออาหารการเปลี่ยนสีของผิวหนังเยื่อเมือกอักเสบ / ปากเปื่อยอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงรสชาติที่เปลี่ยนไปและอาการท้องผูก

จำเป็นต้องมีการลดขนาดยาใน 50% ของผู้ป่วยที่ศึกษาใน RCC เพื่อจัดการความเป็นพิษที่สำคัญของสารนี้

เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรง (ระดับ 3 หรือ 4) เกิดขึ้นใน≤10% ของผู้ป่วยและรวมถึงความดันโลหิตสูงอ่อนเพลียอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงท้องร่วงและภาวะเม็ดเลือดแดงที่เกิดจากเคมีบำบัด ความผิดปกติของห้องปฏิบัติการที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วย sunitinib ได้แก่ ไลเปสอะไมเลสนิวโทรฟิลลิมโฟไซต์และเกล็ดเลือด Hypothyroidism และ erythrocytosis แบบย้อนกลับได้มีความเกี่ยวข้องกับ sunitinib

 

การอ้างอิง

[1] สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (2006) “ FDA อนุมัติวิธีการรักษามะเร็งระบบทางเดินอาหารและไตแบบใหม่”

[2] Hartmann JT, Kanz L (พฤศจิกายน 2008). "Sunitinib และผมร่วงเป็นระยะเนื่องจากการยับยั้ง c-KIT ชั่วคราว" อาร์ค Dermatol. 144 (11): 1525–6. ดอย: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. สืบค้นจากต้นฉบับเมื่อ 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (กุมภาพันธ์ 2009). “ เนื้องอกในระบบทางเดินอาหาร: ภาพรวมทางคลินิก” เฮมาทอล. Oncol. Clin. นอร์ทแอม. 23 (1): 69–78, viii. ดอย: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971

[4] Blay JY, Reichardt P (มิถุนายน 2009). “ เนื้องอกในระบบทางเดินอาหารขั้นสูงในยุโรป: การทบทวนคำแนะนำการรักษาล่าสุด” ผู้เชี่ยวชาญ Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. ดอย: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (มิถุนายน 2009) “ ซูนิทินิบในเนื้องอกชนิดแข็ง” ความเห็นของผู้เชี่ยวชาญตรวจสอบยาเสพติด 18 (6): 821–34 ดอย: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6]“ การกำหนดข้อมูลสำหรับ Sutent (sunitinib malate)” ไฟเซอร์อิงค์นิวยอร์กนิวยอร์ก