AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

Erlotinib

Rating: ประเภท:

Erlotinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Tarceva เป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) และมะเร็งตับอ่อน โดยเฉพาะจะใช้สำหรับ NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ในตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) - ไม่ว่าจะเป็นการกลายพันธุ์ทดแทน exon 19 (del19) หรือ exon 21 (L858R) ซึ่งแพร่กระจายไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์ Erlotinib
หมายเลข CAS 183321-74-6
สูตรโมเลกุล C22H23N3O4
น้ำหนักสูตร 393.443
คำพ้องความหมาย CP-358774;

อสย 774;

Erlotinib ฟรีฐาน;

183321-74-6

ลักษณะ ขาวเป็นผงผลึกขาว
การจัดเก็บและการจัดการ แห้งมืดและ 0 - 4 C สำหรับระยะสั้น (วันถึงสัปดาห์) หรือ -20 C สำหรับระยะยาว (เดือนถึงปี)

 

คำอธิบาย Erlotinib

Erlotinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อแบรนด์ Tarceva เป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) และมะเร็งตับอ่อน โดยเฉพาะใช้สำหรับ NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ในตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) - ไม่ว่าจะเป็นการกลายพันธุ์ทดแทน exon 19 (del19) หรือ exon 21 (L858R) ซึ่งแพร่กระจายไปยังส่วนอื่น ๆ ของร่างกาย มันถูกนำมาโดยปาก

Erlotinib เป็นอนุพันธ์ของ quinazoline ที่มีคุณสมบัติเป็น antineoplastic การแข่งขันกับ adenosine triphosphate, erlotinib กลับเข้ากันได้กับโดเมนตัวเร่งปฏิกิริยาภายในเซลล์ของไทโรซีนไคเนสตัวรับการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) ซึ่งจะยับยั้ง EGFR phosphorylation ย้อนกลับได้และปิดกั้นเหตุการณ์การถ่ายทอดสัญญาณและผลกระทบของเนื้องอกที่เกี่ยวข้องกับการกระตุ้น EGFR

Erlotinib ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 2004 โดยอยู่ในรายชื่อยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลกซึ่งแสดงรายการยาที่ปลอดภัยและมีประสิทธิภาพสูงสุดที่จำเป็นในระบบสุขภาพ

 

กลไกการออกฤทธิ์ของ Erlotinib

Erlotinib เป็นตัวยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR inhibitor) ยาดังต่อไปนี้ Iressa (gefitinib) ซึ่งเป็นยาตัวแรกของประเภทนี้

Erlotinib มุ่งเป้าไปที่ไทโรซีนไคเนสที่รับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) ซึ่งแสดงออกอย่างมากและบางครั้งก็กลายพันธุ์เป็นมะเร็งในรูปแบบต่างๆ มันผูกในรูปแบบที่ย้อนกลับได้กับไซต์ที่มีผลผูกพัน adenosine triphosphate (ATP) ของตัวรับ สำหรับสัญญาณที่จะส่งโมเลกุล EGFR สองโมเลกุลต้องมารวมกันเพื่อสร้างโฮโมไดเมอร์

จากนั้นใช้โมเลกุลของ ATP เพื่อทรานส์ฟอสโฟรีเลตซึ่งกันและกันบนสารตกค้างของไทโรซีนซึ่งก่อให้เกิดการตกค้างของฟอสโฟไทโรซีนโดยการสรรหาโปรตีนที่จับกับฟอสโฟไทโรซีนไปยัง EGFR เพื่อรวบรวมโปรตีนเชิงซ้อนที่ส่งสัญญาณลดหลั่นไปยังนิวเคลียสหรือกระตุ้นกระบวนการทางชีวเคมีของเซลล์ เมื่อ erlotinib จับกับ EGFR จะไม่สามารถสร้างสารตกค้างของ phosphotyrosine ใน EGFR ได้และไม่เกิดการเรียงซ้อนของสัญญาณ

Erlotinib ยังเป็นตัวยับยั้งตัวรับไทโรซีนไคเนสที่ใช้ในการรักษามะเร็งตับอ่อนขั้นสูงหรือระยะแพร่กระจายหรือมะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก การรักษาด้วย Erlotinib เกี่ยวข้องกับการเพิ่มขึ้นชั่วคราวของระดับอะมิโนทรานสเฟอเรสในซีรัมในระหว่างการรักษาและกรณีที่หายากของการบาดเจ็บที่ตับเฉียบพลันที่เห็นได้ชัดในทางการแพทย์

 

แอปพลิเคชัน Erlotinib 

Erlotinib เป็นสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสตัวรับรุ่นแรกที่ผันกลับได้ (พร้อมกับ Gefitinib) ซึ่งทำหน้าที่หลักในตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) ซึ่งเป็นสมาชิกของตระกูลตัวรับ ErbB ยามีปฏิกิริยากับทั้งชนิดป่าและการกลายพันธุ์ EGFR ครอบครัว ErbB สามารถสร้าง homodimers หรือ heterodimers ซึ่งมักเกี่ยวข้องกับผลกระทบจากปลายน้ำและการก่อโรคของมะเร็งหลายชนิดที่ศึกษาในมนุษย์ ตัวรับไทโรซีนไคเนสอินฮิบิเตอร์ (TKI) ป้องกันการฟอสโฟรีเลชันของสารตั้งต้นในเส้นทางการส่งสัญญาณของเซลล์ โดยปกติ EGFR มีบทบาทในการทำงานของเซลล์หลายอย่างรวมถึงการสร้างความแตกต่างการเพิ่มจำนวนและการสร้างเส้นเลือดซึ่งทั้งหมดนี้เป็นจุดเด่นของมะเร็ง

การกลายพันธุ์ของ EGFR ใน NSCLC โดยทั่วไปเป็นการเปิดใช้งานการกลายพันธุ์ ลักษณะผู้ป่วยบางอย่างที่ทำให้การกลายพันธุ์ของ EGFR มีแนวโน้มมากขึ้น ได้แก่ ไม่มีประวัติการสูบบุหรี่ที่ได้รับการยืนยันว่าเป็นมะเร็งต่อมอะดีโนคาร์โดยการวิเคราะห์ทางจุลชีววิทยาเชื้อชาติเอเชียและเพศหญิง การกลายพันธุ์ทุติยภูมิใน EGFR มักเกิดขึ้นซึ่งบทความนี้อธิบายไว้ด้านล่าง

 

Erlotinib ผลข้างเคียงและคำเตือน

ผลข้างเคียงต่อไปนี้เป็นเรื่องปกติสำหรับผู้ป่วยที่รับประทาน Erlotinib:

▪ผื่น

▪ท้องเสีย

▪เบื่ออาหาร

▪ความเหนื่อยล้า

▪หายใจถี่

▪อาการไอ

▪คลื่นไส้อาเจียน

 

ผลข้างเคียงเหล่านี้เป็นผลข้างเคียงน้อยกว่าของผู้ป่วยที่ได้รับ Erlotinib:

▪การติดเชื้อ

▪แผลในปาก

▪อาการคัน

▪ผิวแห้ง

▪ระคายเคืองตา

▪ปวดท้อง

 

ผลข้างเคียงไม่ได้ระบุไว้ข้างต้นทั้งหมด บางอย่างที่หายาก (เกิดขึ้นในผู้ป่วยน้อยกว่า 10%) ไม่ได้ระบุไว้ที่นี่ อย่างไรก็ตามคุณควรแจ้งผู้ให้บริการดูแลสุขภาพของคุณเสมอหากคุณพบอาการผิดปกติใด ๆ

 

การอ้างอิง

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. การบำบัดแบบกำหนดเป้าหมายสองเท่าโดยใช้ Erlotinib เทียบกับ erlotinib เพียงอย่างเดียวในมะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กขั้นสูงที่ได้รับการรักษาก่อนหน้านี้: การวิเคราะห์เมตาจากการควบคุมแบบสุ่ม 24 รายการ การทดลอง Oncotarget 2017 31 พฤษภาคม 8 (42): 73258-73270 ดอย: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 ก.ย. ทบทวน. PubMed PMID: 29069867; PubMed กลาง PMCID: PMC5641210

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, ทองประเสริฐ S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , ยางเจซี. Gefitinib หรือ Erlotinib เทียบกับเคมีบำบัดสำหรับมะเร็งปอดที่มีการกลายพันธุ์ของ EGFR: การวิเคราะห์เมตาดาต้าของผู้ป่วยส่วนบุคคลของการรอดชีวิตโดยรวม สถาบัน J Natl Cancer 2017 มิ.ย. 1; 109 (6). ดอย: 10.1093 / jnci / djw279. ทบทวน. PubMed PMID: 28376144

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. การเปรียบเทียบ gefitinib, erlotinib และ afatinib ในมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก: การวิเคราะห์อภิมาน Int J มะเร็ง. 2017 มิ.ย. 15; 140 (12): 2805-2819. ดอย: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 27 มี.ค. ทบทวน. PubMed PMID: 28295308

[4]“ Erlotinib (Tarceva) ใช้ระหว่างตั้งครรภ์” Drugs.com. 1 พฤศจิกายน 2019. สืบค้น 23 ธันวาคม 2019.

[5]“ เอกสาร Erlotinib สำหรับผู้เชี่ยวชาญ” Drugs.com. สืบค้นเมื่อ 12 พฤศจิกายน 2019.

[6]“ แท็บเล็ต Tarceva- erlotinib ไฮโดรคลอไรด์” DailyMed. 12 ธันวาคม 2018. สืบค้น 23 ธันวาคม 2019.

[7]“ แพ็คเกจการอนุมัติยา: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743” สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) 28 มีนาคม 2005. สืบค้น 23 ธันวาคม 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “ ไทโรซีนไคเนสตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตที่ผิวหนังเป็นเป้าหมายในการรักษาด้วยยาต้านมะเร็ง” ยาเสพติด. 60 Suppl 1: 15–23 อภิปราย 41–2 ดอย: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168 S2CID 10555942