AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

เซริทินิบ (LDK378)

Rating: ประเภท:

Ceritinib ใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กระยะแพร่กระจาย (NSCLC) ซึ่งมีผลดีต่อ anaplastic lymphoma kinase (ALK) และเนื้องอกมีความก้าวหน้าหรือไม่สามารถทนต่อ Crotinib (crizotinib) ได้

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์ เซริทินิบ (LDK378)
หมายเลข CAS 1032900-25-6
สูตรโมเลกุล C28H36CIN5O3S
น้ำหนักสูตร 558.135
คำพ้องความหมาย LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

ลักษณะ ขาวเป็นผงสีขาว
การจัดเก็บและการจัดการ เก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องและห่างจากความร้อนและความชื้นส่วนเกิน

 

เซริทินิบ (LDK378)รายละเอียด

Ceritinib ใช้สำหรับการรักษาผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด anaplastic lymphoma tumor-positive (ALK +) มะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ที่มีอาการแย่ลงหรือไม่ทนต่อ crizotinib หลังการรักษาด้วย crizotinib

การจัดเรียงโครโมโซมใหม่ที่เกี่ยวข้องกับ anaplastic lymphoma kinase (ALK) ในฐานะตัวขับเคลื่อนมะเร็งได้เปลี่ยนการรักษามะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กอย่างละเอียด ในทศวรรษที่ผ่านมายากลุ่มเป้าหมายได้กลายเป็นกลยุทธ์เฉพาะบุคคลที่มีประสิทธิภาพสำหรับมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กที่จัดเรียงใหม่ ALK การอนุมัติอย่างรวดเร็วของสารยับยั้ง ALK ที่มีศักยภาพเช่น crizotinib และ ceritinib (LDK378) ที่เพิ่งได้รับการออกแบบมาเป็นอย่างดีถือเป็นความสำเร็จที่สำคัญในการวิจัยโรคมะเร็งทางคลินิกและก่อให้เกิดยุคใหม่ของการรักษาด้วยมะเร็งที่มีเป้าหมายที่โดดเด่นด้วยความสง่างาม การออกแบบการทดลองทางคลินิก นอกจากนี้ยังมีการนำเสนอ ceritinib เพื่อเป็นทางเลือกที่มีศักยภาพสำหรับ crizotinib สำหรับมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กที่จัดเรียงใหม่ด้วย ALK

 

เซริทินิบ (LDK378)กลไกการดำเนินการ

Ceritinib ใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กระยะแพร่กระจาย (NSCLC) ซึ่งมีผลดีต่อ anaplastic lymphoma kinase (ALK) และเนื้องอกมีความก้าวหน้าหรือไม่สามารถทนต่อ Crotinib (crizotinib) ได้

Ceritinib เป็นตัวยับยั้งการเลือกและมีศักยภาพของ anaplastic lymphoma kinase (ALK) ในสรีรวิทยาปกติ ALK ทำหน้าที่เป็นขั้นตอนสำคัญในการพัฒนาและการทำงานของเนื้อเยื่อระบบประสาท อย่างไรก็ตามการย้ายตำแหน่งของโครโมโซมและการหลอมรวมทำให้เกิดรูปแบบของ ALK ที่ก่อให้เกิดมะเร็งซึ่งเกี่ยวข้องกับความก้าวหน้าของ NSCLC Ceritinib จึงทำหน้าที่ยับยั้งเอนไซม์ที่กลายพันธุ์นี้และหยุดการแพร่กระจายของเซลล์ซึ่งจะหยุดการลุกลามของมะเร็งในที่สุด เนื่องจาก ceritinib ถือเป็นวิธีการรักษามะเร็งแบบกำหนดเป้าหมายจึงต้องมีการทดสอบที่ได้รับการอนุมัติจาก FDA เพื่อตรวจสอบว่าผู้ป่วยรายใดเป็นผู้ที่ได้รับยา ceritinib การทดสอบนี้พัฒนาโดย Roche คือ VENTANA ALK (D5F3) CDx Assay และใช้เพื่อระบุผู้ป่วย NSCLC ที่เป็นบวก ALK ซึ่งจะได้รับประโยชน์จากการรักษา ceritinib

 

เซริทินิบ (LDK378)การใช้งาน

Ceritinib เป็นสารยับยั้งมะเร็งต่อมน้ำเหลืองชนิด anaplastic lymphoma kinase (ALK) ที่ใช้เป็นหลักในการรักษา NSCLC ในระยะแพร่กระจายก่อนหน้านี้มีการระบุเฉพาะสำหรับผู้ป่วยที่มีความต้านทานต่อ crizotinib ซึ่งเป็นตัวยับยั้ง ALK-positive อีกตัวหนึ่ง แต่หลังจากนั้นการใช้งานได้ขยายไปถึง ทำหน้าที่เป็นตัวเลือกหลักสำหรับ NSCLC ระยะแพร่กระจาย

 

เซริทินิบ (LDK378)ผลข้างเคียงและคำเตือน

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรง ได้แก่ ความเป็นพิษต่อระบบทางเดินอาหารความเป็นพิษต่อตับโรคปอดคั่นระหว่างหน้าโรค QT ที่เป็นเวลานานภาวะน้ำตาลในเลือดสูงภาวะหัวใจเต้นช้าและตับอ่อนอักเสบ

ผลข้างเคียงที่รายงานโดยทั่วไป ได้แก่ อาการท้องร่วงคลื่นไส้เอนไซม์ตับสูงอาเจียนปวดท้องอ่อนเพลียความอยากอาหารลดลงและท้องผูก เนื่องจากความเสี่ยงของเอนไซม์ตับที่สูงขึ้นควรทำการทดสอบการทำงานของตับทุกสองสัปดาห์ในช่วง 9 สัปดาห์แรกของการรักษา

ในที่สุด ceritinib เป็นทั้งสารตั้งต้นและตัวยับยั้งเอนไซม์ CYP3A4 ที่มีศักยภาพดังนั้นควรตรวจสอบยาอย่างระมัดระวังซึ่งอาจมีปฏิกิริยากับ ceritinib

 

โทรหาแพทย์ของคุณทันทีหากคุณ:

▪ท้องเสียอย่างรุนแรง

▪ปวดศีรษะสับสนเปลี่ยนสถานะทางจิตสูญเสียการมองเห็นชัก (ชัก);

▪ปัสสาวะน้อยหรือไม่มีเลย

▪เลือดออกผิดปกติ (เลือดกำเดาไหลเลือดออกมาก) หรือเลือดออกอื่น ๆ ที่ไม่ยอมหยุด

▪สัญญาณของเลือดออกในกระเพาะอาหาร - อุจจาระเป็นเลือดหรือชักช้าไอเป็นเลือดหรืออาเจียนที่ดูเหมือนกากกาแฟ

▪ปัญหาเกี่ยวกับหัวใจ - เจ็บหน้าอก, ปวดกรามหรือไหล่, บวม, น้ำหนักขึ้นอย่างรวดเร็ว, รู้สึกหายใจไม่ออก;

▪สัญญาณของก้อนเลือด - อาการชาหรืออ่อนแรงกะทันหันปัญหาเกี่ยวกับการมองเห็นหรือการพูด

▪ปัญหาเกี่ยวกับตับ - ปัสสาวะสีเข้มอุจจาระสีนวลดีซ่าน (ผิวหนังหรือดวงตาเป็นสีเหลือง);

▪ระดับแคลเซียมต่ำ - กล้ามเนื้อกระตุกหรือหดตัวชาหรือรู้สึกเสียวซ่า (รอบปากหรือนิ้วมือนิ้วเท้า);

▪ความดันโลหิตเพิ่มขึ้น - ปวดศีรษะรุนแรงตาพร่าโขลกในคอหรือหูวิตกกังวลเลือดกำเดาไหล

การรักษามะเร็งของคุณอาจล่าช้าหรือยุติอย่างถาวรหากคุณมีผลข้างเคียงบางอย่าง

 

การอ้างอิง

[1]“ Zykadia (เซริทินิบ) แคปซูลสำหรับใช้ในช่องปาก ข้อมูลการกำหนดแบบเต็ม” (PDF) Novartis Pharmaceuticals Corporation สืบค้นเมื่อ 14 กุมภาพันธ์ 2017.

[2]“ ชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศสำหรับสารเภสัชกรรม (INN) ชื่อที่ไม่เป็นกรรมสิทธิ์ระหว่างประเทศที่แนะนำ: รายการ 71” (PDF) องค์การอนามัยโลก. 2014 น. 79. สืบค้นเมื่อ 14 กุมภาพันธ์ 2017

[3]“ FDA อนุมัติ Ceritinib สำหรับมะเร็งปอด ALK-Positive” เมดสเคป. 29 เมษายน 2014

[4]“ การกำหนดข้อมูล” (PDF) www.pharma.us.novartis.com. สืบค้นเมื่อ 2019-06-12.

[5]“ FDA ขยายการอนุมัติ Ceritinib สำหรับมะเร็งปอด” สถาบันมะเร็งแห่งชาติ. 27 มิถุนายน 2017.