AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

คาโบแซนทินิบ

Rating: ประเภท:

Cabozantinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Cometriq และ Cabometyx เป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ไขกระดูกมะเร็งเซลล์ไตและมะเร็งเซลล์ตับ เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กของไทโรซีนไคเนส c-Met และ VEGFR2 และยังยับยั้ง AXL และ RET ถูกค้นพบและพัฒนาโดย Exelixis Inc.

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์ คาโบแซนทินิบ
หมายเลข CAS 849217-68-1
สูตรโมเลกุล C28H24FN3O5
มวลกราม 501.514
คำพ้องความหมาย XL184, BMS907351;

Cabometyx;

ดาวหาง;

คาโบซานิกซ์.

ลักษณะ ผงผลึกสีขาว
การจัดเก็บและการจัดการ เก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องและห่างจากความร้อนและความชื้นส่วนเกิน

 

คาโบแซนทินิบรายละเอียด

Cabozantinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Cometriq และ Cabometyx เป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ไขกระดูกมะเร็งเซลล์ไตและมะเร็งเซลล์ตับ เป็นตัวยับยั้งโมเลกุลขนาดเล็กของไทโรซีนไคเนส c-Met และ VEGFR2 และยังยับยั้ง AXL และ RET ถูกค้นพบและพัฒนาโดย Exelixis Inc.

ในเดือนพฤศจิกายน 2012 cabozantinib (Cometriq) ในสูตรแคปซูลได้รับการอนุมัติจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) ภายใต้ชื่อ Cometriq สำหรับรักษาผู้ป่วยมะเร็งต่อมไทรอยด์ที่ไขกระดูก รูปแบบแคปซูลได้รับการรับรองในสหภาพยุโรปเพื่อวัตถุประสงค์เดียวกันในปี 2014

ในเดือนเมษายน 2016 องค์การอาหารและยาได้อนุมัติให้ทำการตลาดสูตรแท็บเล็ต (Cabometyx) เพื่อใช้ในการรักษามะเร็งไตขั้นที่สอง [8] [9] และเช่นเดียวกันก็ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในเดือนกันยายนของปีนั้นแบรนด์ Cometriq และ Cabometyx มีสูตรที่แตกต่างกันและไม่สามารถใช้แทนกันได้

 

กลไกการออกฤทธิ์ของ Cabozantinib

Cabozantinib ยับยั้งไทโรซีนไคเนสของตัวรับต่อไปนี้: MET (โปรตีนตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของตับ) และ VEGFR, RET, ตัวรับ GAS6 (AXL), KIT) และไทโรซีนไคเนส -3 (FLT3) แบบ Fms

 

คาโบแซนทินิบการใช้งาน

Cabozantinib ใช้ในสองรูปแบบ รูปแบบแคปซูลถูกนำมาใช้ตั้งแต่ปี 2012 เพื่อรักษามะเร็งต่อมไทรอยด์แบบไขกระดูกและรูปแบบแท็บเล็ตถูกนำมาใช้ตั้งแต่ปี 2016 เพื่อเป็นการรักษามะเร็งเซลล์ไตแบบที่สอง

 

คาโบแซนทินิบผลข้างเคียงและคำเตือน

ไม่ได้รับการทดสอบ Cabozantinib ในหญิงตั้งครรภ์ ทำให้เกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์ในสัตว์ฟันแทะ สตรีมีครรภ์ไม่ควรรับประทานยานี้และสตรีไม่ควรตั้งครรภ์ขณะรับประทานยา ไม่ทราบว่า cabozantinib ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่หรือไม่ควรใช้ยาด้วยความระมัดระวังในผู้ที่มีปัญหาเกี่ยวกับจังหวะการเต้นของหัวใจรวมถึงช่วง QT ที่ยาวนาน

ในสหรัฐอเมริกาสูตรแคปซูล (Cometriq) มีคำเตือนกล่องดำถึงความเสี่ยงของการเกิดรูในกระเพาะอาหารหรือลำไส้รวมถึงการก่อตัวของ fistulas (ช่องระหว่างทางเดินอาหารและผิวหนัง) กล่องดำยังเตือนถึงความเสี่ยงของการตกเลือดที่ไม่สามารถควบคุมได้สูตรยาเม็ด (Cabometyx) เตือนถึงผลกระทบเหล่านี้เช่นกัน

ฉลากยังเตือนถึงความเสี่ยงของการเกิดลิ่มเลือดและทำให้เกิดอาการหัวใจวายหรือโรคหลอดเลือดสมองความดันโลหิตสูงรวมถึงภาวะความดันโลหิตสูงภาวะกระดูกพรุนของขากรรไกรท้องร่วงรุนแรงผิวหนังหลุดออกจากฝ่ามือและฝ่าเท้ากลุ่มอาการปวดศีรษะสับสนสูญเสียการมองเห็น และอาการชักและโปรตีนที่ปรากฏในปัสสาวะ

ผลข้างเคียงที่พบบ่อยมาก (มากกว่า 10% ของคน) ได้แก่ ความอยากอาหารลดลง ระดับแคลเซียมโพแทสเซียมฟอสเฟตและแมกนีเซียมต่ำ ระดับบิลิรูบินสูง ความรู้สึกผิดเพี้ยนปวดศีรษะและเวียนศีรษะ ความดันโลหิตสูง; ความรู้สึกผิดเพี้ยนในการได้ยินหูและเจ็บคอ ท้องร่วงคลื่นไส้ท้องผูกอาเจียนปวดท้องและปวดท้องและปากและริมฝีปากอักเสบและรู้สึกแสบร้อนในปาก ผิวหนังหลุดออกจากฝ่ามือและฝ่าเท้าเปลี่ยนสีผมและผมร่วงผื่นผิวหนังแห้งและผิวหนังแดง ปวดข้อและกล้ามเนื้อกระตุก ความเหนื่อยล้าและความอ่อนแอ การลดน้ำหนักทรานส์อะมิเนสที่สูงขึ้นระดับคอเลสเตอรอลที่สูงขึ้นและการสูญเสียเม็ดเลือดแดงและเม็ดเลือดขาว

 

การอ้างอิง

[1]“ การใช้คาโบแซนทินิบระหว่างตั้งครรภ์” Drugs.com. 30 มีนาคม 2020. สืบค้นเมื่อ 23 กันยายน 2020.

[2]“ แท็บเล็ต Cabometyx- คาโบแซนทินิบ” DailyMed. 21 กรกฎาคม 2020. สืบค้น 23 กันยายน 2020.

[3]“ Cometriq- cabozantinib kit Cometriq- cabozantinib capsule” DailyMed. 11 กุมภาพันธ์ 2020. สืบค้นเมื่อ 23 กันยายน 2020.

[4]“ Cometriq EPAR” European Medicines Agency (EMA) สืบค้นเมื่อ 23 กันยายน 2020.

[5]“ Cabometyx EPAR” สำนักงานยาแห่งยุโรป 17 กันยายน 2018. สืบค้นเมื่อ 23 กันยายน 2020.

[6]“ FDA อนุมัติให้ Cometriq รักษามะเร็งต่อมไทรอยด์ชนิดหายาก” (ข่าวประชาสัมพันธ์) สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) 29 พฤศจิกายน 2012. สืบค้นเมื่อ 7 กรกฎาคม 2014.