รายละเอียดสินค้า
ลักษณะพื้นฐาน
ชื่อผลิตภัณฑ์ | Allopregnanolone |
หมายเลข CAS | 516-55-2 |
สูตรโมเลกุล | C21H34O2 |
น้ำหนักสูตร | 318.5 |
คำพ้องความหมาย | สมช -97078; อ -0949; UC-1010; สมช. 97078; U0949; UC1010; สมช. 97078; อุ 0949; อพว 1010; ไอโซพรีนาโนโลน; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one |
ลักษณะ | ผงสีขาว |
การจัดเก็บและการจัดการ | แห้งมืดและ 0 - 4 C สำหรับระยะสั้น (วันถึงสัปดาห์) หรือ -20 C สำหรับระยะยาว (เดือนถึงปี) |
คำอธิบาย Allopregnanolone
Allopregnanolone หรือที่เรียกว่า Sepranolone และ Isopregnanolone เป็นตัวรับ GABA ที่ปรับตัวต่อต้านสเตียรอยด์และ 11-betahydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) Sepranolone เป็นสารประกอบทางระบบประสาทที่มีประสิทธิภาพซึ่งผลิตขึ้นตามธรรมชาติในร่างกายซึ่งปรับผลของ Allopregnanolone (ALLO) ALLO เป็น neurosteroid ที่มีศักยภาพซึ่งเกี่ยวข้องกับสภาวะที่เกี่ยวข้องกับความเครียดและการบีบบังคับตั้งแต่ Tourette ไปจนถึง OCD, PTSD, การพนันแบบบังคับ, การเสพติด, PMDD, ไมเกรนประจำเดือน
กลไกการออกฤทธิ์ของ Allopregnanolone
ปฏิสัมพันธ์ระหว่างโมเลกุล
Allopregnanolone เป็น neurosteroid การตั้งครรภ์ที่ยับยั้งภายนอก มันทำจากโปรเจสเตอโรนและเป็นโมดูเลเตอร์อัลโลสเตอริกที่เป็นบวกของการทำงานของกรดγ-aminobutyric (GABA) ที่ตัวรับ GABAA Allopregnanolone มีผลคล้ายกับตัวปรับค่า allosteric ที่เป็นบวกอื่น ๆ ของการกระทำของ GABA ที่ตัวรับ GABAA เช่นเบนโซไดอะซีปีนรวมทั้งยาลดอาการวิตกกังวลยากล่อมประสาทและฤทธิ์กันชัก allopregnanolone ที่ผลิตจากภายนอกมีบทบาททางประสาทวิทยาโดยการปรับตัวรับ GABAA อย่างละเอียดและปรับการทำงานของตัวปรับค่า allosteric และตัวเร่งปฏิกิริยาเชิงบวกหลายตัวที่ตัวรับ GABAA
Allopregnanolone ทำหน้าที่เป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกในเชิงบวกที่มีศักยภาพสูงของตัวรับ GABAA ในขณะที่ allopregnanolone เช่นเดียวกับ neurosteroids อื่น ๆ ที่ยับยั้งเช่น THDOC ปรับเปลี่ยนไอโซฟอร์มตัวรับ GABAA ทั้งหมดในเชิงบวกไอโซฟอร์มเหล่านั้นที่มีหน่วยย่อยδแสดงให้เห็นถึงศักยภาพที่ดีที่สุด นอกจากนี้ยังพบว่า Allopregnanolone ทำหน้าที่เป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกในเชิงบวกของตัวรับ GABAA-ρแม้ว่าผลของการกระทำนี้จะไม่ชัดเจน นอกเหนือจากการกระทำของตัวรับ GABA แล้ว allopregnanolone เช่น progesterone ยังเป็นที่ทราบกันดีว่าเป็นตัวปรับ allosteric เชิงลบของตัวรับ nACh และยังทำหน้าที่เป็นตัวปรับค่า allosteric เชิงลบของตัวรับ 5-HT3 นอกจาก neurosteroids ที่ยับยั้งอื่น ๆ แล้ว allopregnanolone ดูเหมือนจะมีการกระทำเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยที่ช่องไอออนที่มีรั้วรอบขอบชิดอื่น ๆ รวมถึงตัวรับ NMDA, AMPA, kainate และ glycine
ผลของยากล่อมประสาท
กลไกที่ PAM ตัวรับ GABAA neurosteroid เช่น brexanolone มีผลต่อยากล่อมประสาทไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด PAM ตัวรับ GABAA อื่น ๆ เช่น benzodiazepines ไม่ได้ถูกมองว่าเป็นยาซึมเศร้าและไม่มีประสิทธิภาพที่พิสูจน์ได้แม้ว่าแพทย์จะสั่งให้ Alprazolam สำหรับภาวะซึมเศร้าในอดีต Neurosteroid GABAA receptor PAMs เป็นที่ทราบกันดีว่ามีปฏิสัมพันธ์กับตัวรับ GABAA และประชากรย่อยต่างจากเบนโซไดอะซีปีน ตัวอย่างเช่นเซลล์ประสาทที่มีศักยภาพของตัวรับ GABAA อาจมุ่งเน้นไปที่ตัวรับ GABAA ที่มีหน่วยย่อยและเพิ่มการยับยั้งทั้งยาชูกำลังและยาที่เป็นสื่อกลางโดยตัวรับ GABAA นอกจากนี้ยังเป็นไปได้ว่า neurosteroids เช่น allopregnanolone อาจทำหน้าที่กับเป้าหมายอื่น ๆ รวมถึงตัวรับโปรเจสเตอโรนเมมเบรนช่องแคลเซียมที่มีแรงดันไฟฟ้าชนิด T และอื่น ๆ เพื่อเป็นสื่อกลางในการออกฤทธิ์ของยากล่อมประสาท
แอพลิเคชัน Allopregnanolone
Allopregnanolone เป็นสเตียรอยด์ที่ผลิตตามธรรมชาติซึ่งออกฤทธิ์ในสมอง เป็นยาขายภายใต้ชื่อแบรนด์ Zulresso และใช้ในการรักษาภาวะซึมเศร้าหลังคลอด ใช้โดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำเป็นเวลา 60 ชั่วโมงภายใต้การดูแลของแพทย์
ผลข้างเคียงของ Allopregnanolone อาจรวมถึงอาการกดประสาทง่วงนอนปากแห้งกะพริบร้อนและหมดสติ มันเป็น neurosteroid และทำหน้าที่เป็นตัวปรับอัลโลสเตอริกที่เป็นบวกของตัวรับ GABAA ซึ่งเป็นเป้าหมายทางชีววิทยาที่สำคัญของสารสื่อประสาทชนิดยับยั้งγ-aminobutyric acid (GABA)
Allopregnanolone ได้รับการอนุมัติให้ใช้ทางการแพทย์ในสหรัฐอเมริกาในปี 2019 สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา (FDA) พิจารณาว่าเป็นยาอันดับหนึ่ง ระยะเวลาในการดูแลที่ยาวนานตลอดจนค่าใช้จ่ายสำหรับการรักษาเพียงครั้งเดียวทำให้เกิดความกังวลเกี่ยวกับการเข้าถึงได้ง่ายสำหรับผู้หญิงจำนวนมาก