AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

Alfaxalone

Rating: ประเภท:

Alfaxalone เป็นโมเลกุลสเตียรอยด์ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทที่มีคุณสมบัติเหมือนยาชาทั่วไป Alfaxalone ถูกอธิบายทางเคมีว่าเป็น 3-α-hydroxy-5-α-pregnant-11, 20-dione และมีน้ำหนักโมเลกุล 332.5 ...

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์ Alfaxalone
หมายเลข CAS 23930-19-0
สูตรโมเลกุล C21H32O3
น้ำหนักสูตร 332.48
คำพ้องความหมาย Alphaxalone;

อัลฟาซาโลน;

23930-19 0-;

5alpha-Pregnan-3alpha-ol-11,20-dione;

Alfaxalonum

ลักษณะ ผงสีขาว
การจัดเก็บและการจัดการ เก็บที่อุณหภูมิห้องควบคุม -20 ° C

 

คำอธิบาย Alfaxalone

Alfaxalone เป็นโมเลกุลสเตียรอยด์ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทที่มีคุณสมบัติเหมือนยาชาทั่วไป Alfaxalone ถูกอธิบายทางเคมีว่า 3-α-hydroxy-5-α-Pregnane-11, 20-dione และมีน้ำหนักโมเลกุล 332.5 กลไกหลักในการออกฤทธิ์ของยาชาของ alfaxalone คือการมอดูเลตของการลำเลียงคลอไรด์ไอออนของเยื่อหุ้มเซลล์ประสาทซึ่งเกิดจากการจับตัวของ alfaxalone กับ GABAA (gamma-aminobutyric acid) ตัวรับที่ผิวเซลล์

 

Alfaxalone กลไกการออกฤทธิ์

Alfaxalone ก่อให้เกิดอาการหมดสติโดยทำหน้าที่กับตัวรับชนิดย่อยของกรดแกมมาอะมิโนบิวทีริก A (GABAA) ในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) ตัวรับเหล่านี้คือช่องไอโอโนโทรปิกลิแกนด์ที่มีรั้วรอบขอบชิดและ GABA เป็นลิแกนด์ภายนอก GABA เป็นสารสื่อประสาทที่ยับยั้งหลักในระบบประสาทส่วนกลาง หลังจากเปิดใช้งานตัวรับช่องสัญญาณจะเปิดขึ้นและส่งเสริมการนำคลอไรด์เข้าสู่เซลล์ทำให้เกิด hyperpolarization ของเยื่อโพสซิเนปติก ที่ความเข้มข้นต่ำ alfaxalone ปรับกระแสคลอไรด์ในเชิงบวกผ่านช่องคลอไรด์ แต่ที่ความเข้มข้นสูงกว่าจะทำหน้าที่เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา GABA ในลักษณะเดียวกับ barbiturates ผลลัพธ์ที่ได้คือการระงับความรู้สึกอย่างลึกซึ้งหรือการกระตุ้นให้เกิดการระงับความรู้สึกขึ้นอยู่กับปริมาณและวิธีการบริหาร

 

แอปพลิเคชัน Alfaxalone

Alfaxalone หรือที่เรียกว่า alphaxolone หรือ alphaxalone และใช้ภายใต้ชื่อทางการค้า Alfaxan เป็นยาสเตียรอยด์ที่ออกฤทธิ์ต่อระบบประสาทและยาชาทั่วไปที่ใช้ในสุนัขและแมว สามารถใช้เป็นสารเหนี่ยวนำหรือสำหรับการดมยาสลบ

 

ข้อดีและข้อเสียของ Alfaxalone

  • ข้อดี:

Alfaxalone ทำให้ผลการเต้นของหัวใจหรือความดันโลหิตเปลี่ยนแปลงน้อยที่สุดเมื่อให้ยาที่เกี่ยวข้องกับผู้ป่วยที่มีสุขภาพดี Alfaxalone มีดัชนีการรักษาสูงมีฤทธิ์สั้นและไม่สะสม ลักษณะเหล่านี้ทำให้อัลแฟ็กซาโลนเหมาะอย่างยิ่งสำหรับใช้เป็นตัวเหนี่ยวนำหรือให้ยาระงับความรู้สึกแบบฉีด

นอกจากนี้ยังสามารถให้ Alfaxalone เข้ากล้ามเนื้อได้ดังนั้นจึงสามารถใช้เพื่อระงับผู้ป่วยที่ไม่ให้ความร่วมมือได้ เมื่อใช้ alfaxalone เพื่อทำให้ผู้ป่วยสงบขนาดยาจะอยู่ที่ 1-3 มก. / กก. IM และโดยปกติจะใช้ร่วมกับ opioid เพื่อให้ยาระงับประสาทได้ดีที่สุด

เมื่อใช้ alfaxalone ในการผ่าตัดคลอดลูกสุนัขจะตื่นตัวและมีชีวิตชีวามากขึ้นด้วยคะแนน AGPAR ที่ดีขึ้นเมื่อเทียบกับ propofol

 

  • ข้อเสีย:

Alfaxalone ทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจขึ้นอยู่กับปริมาณโดยมีการหยุดหายใจขณะเกิดขึ้นหลังจากการฉีด IV อย่างรวดเร็ว เตรียมพร้อมที่จะใส่ท่อช่วยหายใจให้ออกซิเจนและช่วยหายใจเมื่อใช้ alfaxalone ในการกระตุ้นหรือระงับประสาท

การให้ alfaxalone ในปริมาณที่มากเกินไปอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าของหัวใจและหลอดเลือดโดยการลดลงอย่างมีนัยสำคัญทั้งในการเต้นของหัวใจและความดันโลหิต ควรปรับขนาดยา alfaxalone อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการสำรองหัวใจและหลอดเลือดลดลงหรือมีความไม่เสถียรของระบบไหลเวียนโลหิต

Alfaxalone ไม่ได้ให้ยาแก้ปวดใด ๆ ดังนั้นจึงควรใช้ร่วมกับ opioid ที่เหมาะสมสำหรับขั้นตอนที่เจ็บปวด

เมื่อให้ยา alfaxalone เข้ากล้ามปริมาณของการฉีดอาจมีขนาดใหญ่และอาจทำให้เกิดอาการปวดเมื่อฉีดได้ ปริมาณมากยังสามารถทำให้การบริหารเป็นเรื่องท้าทายเมื่อมีหน้าต่างที่ จำกัด สำหรับการฉีดยาเนื่องจากอารมณ์ของผู้ป่วย การให้ Alfaxalone อาจส่งผลให้อาการฟื้นตัวไม่ดีโดยมีระดับการพายการเปล่งเสียงและ / หรือ myoclonus ที่แตกต่างกัน

 

การอ้างอิง

[1] Whittem T, Pasloske KS, Heit MV และคณะ (2008) เภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ของ alfaxalone ในแมวหลังการให้ Alfaxan ทางหลอดเลือดดำครั้งเดียวและหลายครั้งในปริมาณทางคลินิกและทางคลินิก เจสัตวแพทย์ Pharmacol Ther 31 (6), 571-579

[2] Ferre PJ, Pasloske K, Whittem T et al. (2006) เภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาของ alfaxalone ในสุนัขหลังจากได้รับ Alfaxan-CD ทางหลอดเลือดดำ Vet Anaesth Analg 33, 229–236

[3] Muir W, Lerche P, Wiese A และคณะ (2009) ผลกระทบของระบบทางเดินหายใจและการระงับความรู้สึกของยา alfaxalone ทางคลินิกและทางคลินิกในแมว สัตวแพทย์ Anaesth Analg 36, 42-54

[4] Clarke KW, Trim CM, Hall LW, eds. (2014). “ บทที่ 15: การระงับความรู้สึกของสุนัข” การระงับความรู้สึกทางสัตวแพทย์ (ฉบับที่ 11) อ็อกซ์ฟอร์ด: WB Saunders หน้า 135–153

[5] Varga M (2014). “ บทที่ 4: การระงับความรู้สึกและยาระงับปวด” Textbook of Rabbit Medicine (2nd ed.). บัตเตอร์เวิร์ ธ - ไฮเนมันน์. หน้า 178–202

[6] Nieuwendijk H (มีนาคม 2011). “ อัลฟาซาโลน” กลุ่มสนับสนุนการระงับความรู้สึกทางสัตวแพทย์และยาระงับปวด สืบค้นเมื่อ 14 กรกฎาคม 2017.

[7] Zeltzman P (17 พฤศจิกายน 2014). “ ทำไมการบริหาร Alfaxalone จึงต้องมีการศึกษาสักหน่อย” ข่าวปฏิบัติการสัตวแพทย์. สืบค้นเมื่อ 14 กรกฎาคม 2017.