ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์	Afatinib
หมายเลข CAS	439081-18-2
สูตรโมเลกุล	C24H25ClFN5O3
น้ำหนักสูตร	485.9
คำพ้องความหมาย	อะฟาตินิบ; 439081-18 2-; 850140-72 6-; BIBW2992; โทวอก.
ลักษณะ	ผงผลึกสีขาว
การจัดเก็บและการจัดการ	เก็บไว้ที่อุณหภูมิห้องและห่างจากความร้อนและความชื้นส่วนเกิน

 

คำอธิบาย Afatinib

Afatinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อ Gilotrif ซึ่งเป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) เป็นยาในตระกูลยายับยั้งไทโรซีนไคเนสมันถูกนำมาทางปาก

Afatinib ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษากรณีของ NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ในยีนตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR)

 

กลไกการออกฤทธิ์ของ Afatinib

เช่นเดียวกับ lapatinib และ neratinib afatinib เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนสที่ยังยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (Her2) และไคเนสตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) Afatinib ไม่เพียง แต่ออกฤทธิ์ต่อการกลายพันธุ์ของ EGFR ที่กำหนดเป้าหมายโดยสารยับยั้งไทโรซีน - ไคเนสรุ่นแรก (TKIs) เช่น erlotinib หรือ gefitinib เท่านั้น แต่ยังต่อต้านการกลายพันธุ์ที่พบได้น้อยกว่าซึ่งดื้อต่อยาเหล่านี้ อย่างไรก็ตามมันไม่ได้ใช้งานกับการกลายพันธุ์ของ T790M ซึ่งโดยทั่วไปต้องใช้ยารุ่นที่สามเช่น osimertinib เนื่องจากมีกิจกรรมเพิ่มเติมกับ Her2 จึงได้รับการตรวจหามะเร็งเต้านมเช่นเดียวกับมะเร็งที่เกิดจาก EGFR และ Her2 อื่น ๆ

 

แอปพลิเคชัน Afatinib

Afatinib ได้รับการอนุมัติตามกฎข้อบังคับสำหรับใช้ในการรักษามะเร็งปอดที่ไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กแม้ว่าจะมีหลักฐานใหม่ ๆ ที่สนับสนุนการใช้ในมะเร็งอื่น ๆ เช่นมะเร็งเต้านม

 

ผลข้างเคียงและคำเตือนของ Afatinib

พบบ่อยมาก (> ความถี่ 10%)

▪ท้องเสีย (> 90%)

▪ผื่น / ผิวหนังอักเสบจากสิว

▪กระเพาะอาหารอักเสบ

▪ Paronychia

▪ความอยากอาหารลดลง

▪เลือดออกที่จมูก

▪อาการคัน

▪ผิวแห้ง

 

ทั่วไป (ความถี่ 1–10%)

▪อาการขาดน้ำรสชาติเปลี่ยนตาแห้ง

▪กระเพาะปัสสาวะอักเสบ Cheilitis ไข้

▪น้ำมูกไหล / คัดจมูก

▪ปริมาณโพแทสเซียมในเลือดต่ำ

▪เยื่อบุตาอักเสบ

▪เพิ่ม ALT

▪เพิ่ม AST

▪กลุ่มอาการมือ - เท้า

▪กล้ามเนื้อกระตุก

▪ไตเสื่อมและ / หรือล้มเหลว

 

ผิดปกติ (ความถี่ 0.1-1%)

▪ Keratitis

▪โรคปอดคั่นระหว่างหน้า

 

การอ้างอิง

[1]“ แท็บเล็ต Gilotrif (afatinib) เคลือบฟิล์ม” DailyMed. Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. 18 ตุลาคม 2019. สืบค้นเมื่อ 4 พฤศจิกายน 2020.

[2] Spreitzer H (13 พฤษภาคม 2008). “ Neue Wirkstoffe - Tovok” Österreichische Apothekerzeitung (in เยอรมัน) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (ธันวาคม 2008) “ BIBW-2992 ตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสตัวรับคู่สำหรับการรักษาเนื้องอกที่เป็นของแข็ง” ความคิดเห็นปัจจุบันในการสืบสวนยาเสพติด 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[4]“ Afatinib” สำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา 12 กรกฎาคม 2013. [dead link] [5]“ Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)” (PDF). บริการ TGA eBusiness Boehringer Ingelheim Pty Limited. 7 พฤศจิกายน 2013. สืบค้นเมื่อ 28 มกราคม 2014.

[6] Vavalà T (2017). “ บทบาทของ afatinib ในการรักษามะเร็งเซลล์สความัสปอดขั้นสูง” เภสัชวิทยาคลินิก. 9: 147–157 ดอย: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991 PMID 29225480

---