AASraw ผลิตผง NMN และ NRC จำนวนมาก!

อะฟาตินิบ (BIBW2992)

Rating: ประเภท:

Afatinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อ Gilotrif ซึ่งเป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) มันเป็นของกลุ่มยายับยั้งไทโรซีนไคเนสมันถูกกินโดยปาก

รายละเอียดสินค้า

ลักษณะพื้นฐาน

ชื่อผลิตภัณฑ์ อะฟาตินิบ (BIBW2992)
หมายเลข CAS 850140-73-7
สูตรโมเลกุล C32H33ClFN5O11
น้ำหนักสูตร 718.09
คำพ้องความหมาย 850140-73 7-;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992 Afatinib dimaleate;

ลักษณะ ผงสีเหลืองอ่อน
การจัดเก็บและการจัดการ แห้งมืดและ 0 - 4 C สำหรับระยะสั้น (วันถึงสัปดาห์) หรือ -20 C สำหรับระยะยาว (เดือนถึงปี)

 

คำอธิบาย Afatinib

Afatinib ซึ่งจำหน่ายภายใต้ชื่อ Gilotrif ซึ่งเป็นยาที่ใช้ในการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) มันเป็นของกลุ่มยายับยั้งไทโรซีนไคเนสมันถูกนำมาทางปากส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษากรณีของ NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ในยีนตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR)

Afatinib (BIBW2992) ซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ของกลุ่มไทโรซีนไคเนสของ ErbB ได้รับการแสดงเพื่อยับยั้งการฟอสโฟรีเลชันที่เกิดจาก EGF ของ EGFR และการเพิ่มจำนวนเซลล์ในสายการแสดงออกของ EGFR ที่หลากหลายและการแสดงออกของ HER2 เช่น A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 และ BT-474

ส่วนประกอบนี้ยังถูกนำไปใช้อย่างกว้างขวางในแบบจำลองสัตว์ต่างๆเพื่อศึกษาบทบาทของ EGFR / HER2 การให้ยา afatinib ในช่องปากช่วยยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งและการอยู่รอดและยับยั้งการถดถอยของเนื้องอกในรูปแบบของมะเร็งปอดและมะเร็งปอดแบบดัดแปลงพันธุกรรม นอกจากนี้ afatinib ยังระบุว่าเป็น EGFR blocker ซึ่งได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่กลายพันธุ์ด้วย EGFR

 

กลไกการออกฤทธิ์ของ Afatinib

เช่นเดียวกับ lapatinib และ neratinib afatinib เป็นตัวยับยั้งโปรตีนไคเนสที่ยังยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 2 (Her2) และไคเนสตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR)

Afatinib ไม่เพียง แต่ออกฤทธิ์ต่อการกลายพันธุ์ของ EGFR ที่กำหนดเป้าหมายโดยสารยับยั้งไทโรซีน - ไคเนสรุ่นแรก (TKIs) เช่น erlotinib หรือ gefitinib เท่านั้น แต่ยังต่อต้านการกลายพันธุ์ที่พบได้น้อยกว่าซึ่งดื้อต่อยาเหล่านี้

อย่างไรก็ตามมันไม่ได้ใช้งานกับการกลายพันธุ์ของ T790M ซึ่งโดยทั่วไปต้องใช้ยารุ่นที่สามเช่น osimertinib เนื่องจากกิจกรรมเพิ่มเติมในการต่อต้าน Her2 จึงได้รับการตรวจหามะเร็งเต้านมเช่นเดียวกับมะเร็งที่ขับเคลื่อนด้วย EGFR และ Her2 อื่น ๆ.

 

แอปพลิเคชัน Afatinib

Afatinib เป็นอนุพันธ์ของ anilino-quinazoline ทางปากและตัวยับยั้งของตัวรับ tyrosine kinase (RTK) epidermal growth factor receptor (ErbB; EGFR) ที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง

Afatinib ยังเป็นตัวยับยั้งตัวรับไทโรซีนไคเนส (RTK) แบบรับประทานทางปากที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็ง EGFR / HER2 tyrosine kinase inhibitor BIBW 2992 ไม่สามารถย้อนกลับและยับยั้งตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนังมนุษย์ 1 และ 2 (EGFR-1; HER2) ซึ่งอาจส่งผลในการยับยั้งการเติบโตของเนื้องอกและการสร้างเส้นเลือด EGFR / HER2 คือ RTK ที่อยู่ในกลุ่ม EGFR superfamily ทั้งสองมีบทบาทสำคัญในการแพร่กระจายของเซลล์เนื้องอกและการทำให้หลอดเลือดของเนื้องอกและแสดงออกมากเกินไปในเซลล์มะเร็งหลายชนิด

Afatinib ได้รับการรับรองในทั่วโลก (รวมถึงสหรัฐอเมริกาแคนาดาสหราชอาณาจักรและออสเตรเลีย) สำหรับการรักษามะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กระยะแพร่กระจาย (NSCLC) ซึ่งพัฒนาโดย Boehringer Ingelheim ทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง angiokinase

 

ผลข้างเคียงและคำเตือนของ Afatinib

ผลข้างเคียงต่อไปนี้เป็นเรื่องปกติ (เกิดขึ้นมากกว่า 30%) สำหรับผู้ป่วยที่รับประทาน afatinib:

▪ท้องเสีย

▪ Acneiform ปะทุ (กลุ่มสภาพผิวคล้ายสิว)

▪แผลในปาก

▪ Paronychia (การติดเชื้อที่เล็บ)

▪ปากแห้ง

 

สิ่งเหล่านี้เป็นผลข้างเคียงที่พบได้น้อย (เกิดขึ้นใน 10-29%) สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับ afatinib:

▪ความอยากอาหารลดลง

▪อาการคัน

▪การลดน้ำหนัก

▪เลือดออกที่จมูก

▪กระเพาะปัสสาวะอักเสบ (การติดเชื้อในกระเพาะปัสสาวะ)

▪ Cheilitis (การอักเสบของริมฝีปาก)

▪เป็นไข้

▪ Hypokalemia (โพแทสเซียมต่ำ)

▪เยื่อบุตาอักเสบ (ตาสีชมพู)

▪โรคหนองใน (น้ำมูกไหล)

▪เพิ่มเอนไซม์ในตับ

ผลข้างเคียงบางอย่างไม่ได้ระบุไว้ข้างต้น บางอย่างที่หายาก (เกิดขึ้นน้อยกว่าประมาณ 10 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วย) ไม่มีอยู่ แจ้งผู้ให้บริการดูแลสุขภาพของคุณเสมอหากคุณพบอาการผิดปกติใด ๆ

 

สิ่งสำคัญที่ต้องจำเกี่ยวกับผลข้างเคียงของ afatinib:

▪คนส่วนใหญ่จะไม่พบผลข้างเคียงของ afatinib ที่ระบุไว้ทั้งหมด

▪ผลข้างเคียงของ Afatinib มักจะคาดเดาได้ในแง่ของการเริ่มมีอาการระยะเวลาและความรุนแรง

▪ผลข้างเคียงของ Afatinib สามารถย้อนกลับได้เกือบตลอดเวลาและจะหายไปหลังจากการบำบัดเสร็จสิ้น

▪ผลข้างเคียงของ Afatinib อาจจัดการได้ค่อนข้างดี มีหลายทางเลือกในการลดหรือป้องกันผลข้างเคียงของ afatinib

 

การอ้างอิง

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Afatinib (BIBW 2992)]. Rev Pneumol Clin. 2014 27 พฤษภาคม pii: S0761-8417 (14) 00047-9. ดอย: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub ก่อนพิมพ์] รีวิว ฝรั่งเศส. PubMed PMID: 24878189

[2] D'Arcangelo M, เฮิร์ช FR. ประโยชน์ทางคลินิกและการเปรียบเทียบของ afatinib ในมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก ชีววิทยา. 2014 23 เม.ย. ; 8: 183-92. ดอย: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. ทบทวน. PubMed PMID: 24790411; PubMed กลาง PMCID: PMC4003149

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib สำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็กที่มี EGFR บวก ยาเสพติดวันนี้ (Barc) 2013 ก.ย. ; 49 (9): 523-35. ดอย: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. ทบทวน. PubMed PMID: 24086949

[4] Köhler J, Schuler M. Afatinib, erlotinib และ gefitinib ในการรักษาขั้นแรกของ EGFR mutation-positive lung adenocarcinoma: บทวิจารณ์ Onkologie 2013; 36 (9): 510-8. ดอย: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 ส.ค. 19 ทบทวน. PubMed PMID: 24051929

[5] Yap TA, Popat S. บทบาทของ afatinib ในการจัดการมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก ผู้เชี่ยวชาญด้าน Opin Drug Metab Toxicol 2013 พ.ย. ; 9 (11): 1529-39. ดอย: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28 ส.ค. รีวิว. PubMed PMID: 23985030

[6] Dungo RT, Keating GM Afatinib: การอนุมัติระดับโลกครั้งแรก ยาเสพติด. 2013 ก.ย. ; 73 (13): 1503-15. ดอย: 10.1007 / s40265-013-0111-6. ทบทวน. PubMed PMID: 23982599

[7] Minkovsky N, Berezov A (ธันวาคม 2008) “ BIBW-2992 ตัวยับยั้งไทโรซีนไคเนสตัวรับคู่สำหรับการรักษาเนื้องอกที่เป็นของแข็ง” ความคิดเห็นปัจจุบันในการสืบสวนยาเสพติด 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR และอื่น ๆ (สิงหาคม 2008). “ BIBW2992 ซึ่งเป็นสารยับยั้ง EGFR / HER2 ที่เปลี่ยนกลับไม่ได้มีประสิทธิภาพสูงในมะเร็งปอดแบบพรีคลินิก” Oncogene. 27 (34): 4702–11. ดอย: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240 PMID 18408761